MK-0616是首批用于臨床試驗(yàn)中的口服PCSK9抑制劑之一，其相關(guān)論文已發(fā)表于《美國心臟病學(xué)會雜志》（JACC）上，文中表示，在II期測試中，患者在接受藥物后，表現(xiàn)出了較為明顯的癥狀改善。PCSK9抑制劑是通過降低LDL膽固醇水平，來降低心臟病的風(fēng)險(xiǎn)。CPHI醫(yī)藥化工展獲悉，MK-0616由默克公司開發(fā)，而目前已上市的PCSK9抑制劑均需通過皮下注射給藥，并與他汀類藥物一起服用。

藥丸形式的PCSK9抑制劑，可以降低成本，只要確定了藥物的安全性和療效，便能讓更多患者接受對應(yīng)的治療。

CPHI醫(yī)藥化工展獲悉休斯頓貝勒醫(yī)學(xué)院代謝疾病預(yù)防中心主任Christie M. Ballantyne博士表示， MK-0616加上其他藥物的輔助，可以對很多類型的心臟病患者都有較好的治療效果，MK-0616給治療方案打開了全新的思路。

口服PCSK9抑制劑II期研究
研究人員招募了381名有心臟病史或LDL膽固醇指標(biāo)較高，有心臟病風(fēng)險(xiǎn)的成年人。
試驗(yàn)期間，受試者持續(xù)服用安慰劑或MK-0616八周， 第八周時(shí)，服用MK-0616的人群與服用安慰劑的人相比，LDL膽固醇指標(biāo)顯著降低。
其中，服用劑量為60mg的人中，指標(biāo)下降超過30%，受試劑量為55mg的人中，指標(biāo)也下降超12%。

此外，患者的非高密度脂蛋白（非HDL）膽固醇和載脂蛋白B（ApoB）也大幅降低。
研究人員表示，目前實(shí)驗(yàn)時(shí)間較短且與樣本群體還不夠大，因此尚未有充足的數(shù)據(jù)樣本來支撐結(jié)論，但目前來看，實(shí)驗(yàn)暫時(shí)沒有發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重副作用，也未發(fā)現(xiàn)副作用程度與藥物劑量呈正相關(guān)，目前，III期臨床試驗(yàn)計(jì)劃也已在進(jìn)行當(dāng)中。

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